start here

Νέο παυσίπονο

Σε πειραματικό στάδιο είναι ένα νέο παυσίπονο, που καταπραΰνει τα ίδια νεύρα που αντιλαμβάνονται τις καυτερές πιπεριές.

Η πρωτεΐνη που βρίσκεται στις πιπεριές, η καψαϊκίνη, προσδένεται στους αλγοϋποδοχείς (συγκεκριμένα στον transient receptor potential cation channel subfamily V member 1 (TrpV1)) προκαλώντας μας πόνο. Ο ίδιος υποδοχέας αντιλαμβάνεται τον πόνο από το κάψιμο, τα ισχυρά οξέα, και ουσίες που συμμετέχουν σε μια φλεγμονή

Η χημική ουσία V116517 ή Compound 37, που ακόμα δεν έχει ένα επίσημο όνομα, δρα ως ανταγωνιστής του υποδοχέα, δηλαδή τον απενεργοποιεί και έτσι δεν διεγείρεται το αίσθημα του πόνου.

Ως τώρα παρόμοια φάρμακα που στόχευαν στο ίδιο υποδοχέα, είχαν σοβαρές παρενέργειες ακόμα και σε μικρές δόσεις. Για παράδειγμα κάποια ανέβαζαν πολύ ή έριχναν τη θερμοκρασία του σώματος. Κάτι τέτοιο είναι επικίνδυνο γιατί κάποιος που δεν αντιλαμβάνεται σωστά τη θερμοκρασία θα μπορούσε εύκολα να καεί. Η ουσία V116517 έχει δοκιμαστεί για αυτές τις παρενέργειες σε ποντίκια και φαίνεται να πέρασε τα τεστ. Η ερευνητική ομάδα σχεδιάζει να ξεκινήσει δοκιμές σε ανθρώπους.

Για το τυπικό, η ονομασία της ουσίας κατά IUPAC είναι: 4-[3-Chloro-5-[(1S)-1,2-dihydroxyethyl]-2-pyridyl]-N-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]-3,6-dihydro-2H-pyridine-1-carboxamide.

 

--

Πηγή:

Tafesse, L., Kanemasa, T., Kurose, N., Yu, J., Asaki, T., Wu, G., ... & Shet, M. (2014). Structure Activity Relationship Studies and Discovery of a Potent Transient Receptor Potential Vanilloid (TRPV1) Antagonist 4-[3-chloro-5-[(1S)-1, 2-dihydroxyethyl]-2-pyridyl]-N-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]-3, 6-dihydro-2H-pyridine-1-carboxamide (V116517) as a Clinical Candidate for Pain Management. Journal of medicinal chemistry.

Χρησιμοποιούμε cookies που μας επιτρέπουν μια σειρά από λειτουργίες που ενισχύουν την εμπειρία σας στην ιστοσελίδα μας.
Κάνοντας κλικ στο "Συμφωνώ" ή συνεχίζοντας να χρησιμοποιείτε την ιστοσελίδα bioximikos.gr συμφωνείτε με τη χρήση cookies.